酶促反应动力学_酶促反应动力学讲解.ppt
酶促反应动力学 高立信 2011-08-24 1913年，Michaelis与Menten：米孟式方程V=Vmax[S]/([S]+Km) Km、Vmax意义 1、V=1/2Vmax时，Km=[S]。 Km不依赖于酶浓度， Km就是酶促反应速度为最大速度一半时底物浓度。 Km的单位是mol/L. 2、Vmax=K3[ET]，Vmax与加入的酶量成正比。 3、 Km为酶的特征常数。每种A酶都有其Km值， Km只与酶的结构和酶的底物有关，与酶的浓度无关. 4、 Km可表示酶与底物的亲和力。 Km越大，酶与底物的亲和力越小。 5、一种酶催化几种底物时有不同的Km，其中Km最小的底物为该酶的天然底物或最适底物。多底物反应的酶对于不同的底物有不同的Km。 6、酶的转换数(Kcat)：当酶被底物充分饱和时，单位时间内每个酶分子催化底物转变为产物的分子数。Kcat=Vmax/[E] 它相当于酶将底物转换为产物的效率. 二、酶浓度对反应速度的影响 五、抑制剂的抑制类型 1、不可逆性抑剂 2、可逆抑制剂 1、不可逆性抑制：(irreversible inhibition)抑制剂与酶的必需基团以牢固的共价键结合，从而使酶活丧失，不能用透析、超滤等去除抑制剂。如低浓度的重金属离子Hg2+、Ag+、As3+ 可与酶分子SH结合，使酶活抑制。 重金属盐引起的巯基酶中毒可用二巯基丙醇(BAL)解毒。 可逆性抑制 1、竞争性抑制 特点 :抑制剂与底物结构相似. 抑制剂与底物结合在酶的同一位点 抑制作用可被高浓度的底物减低以至消除. Km增大,Vmax不变. 2、非竞争性抑制 加入非竞争性抑制剂后，Km 虽然不变，但由于Vmax减小，所以酶促反应速度也下降了。 各种类型抑制的表观Km及Vmax 六、激活剂对反应速度的影响 使酶由无活性变为有活性或使酶活性增加的物质称为酶的激活剂(activator)大多为金属离子，如Mg2+、K+、Mn2+，少数为阴离子如Cl-，也有的为有机化合物，如胆汁酸盐。 必需激活剂(essential activator)：对酶促反应不可少。与酶、底物结合参加反应。 非必需激活剂(non- essential activator)： 有些激活剂不存在 时，酶仍有一定的催化活性。 七、酶活性测定与酶活性单位 酶的活性测定要求有适宜的特定反应条件。样品应作适当处理；底物的量要足够；保持酶的足够浓度；选择最适温度、最适pH、辅助因子。 酶活单位：在特定的条件下，每分钟催化1μmol底物转化为产物所需的酶量为 一个国际单位(IU)。 PTP1B抑制剂的性质研究 糖尿病和肥胖症是严重威胁人们身体健康的内分泌紊乱性代谢类疾病，糖尿病和肥胖症常伴随着外周组织对胰岛素敏感性的降低和胰岛素信号通路的调控紊乱。而在胰岛素信号通路中一个重要的调控机制就是对胰岛素受体的蛋白质酪氨酸磷酸化进行可逆调节，提高胰岛素受体的磷酸化水平就能提高相应组织中的胰岛素信号通路的敏感性，对糖尿病和肥胖症的治疗有着重要的研究前景。 在胰岛素磷酸化过程中起重要负调控作用的靶酶主要有：PTP1B、TCPTP、LAR、PTPa、PTPe、SHP-2等。已经吸引很多科研单位和制药公司寻找PTP1B的口服有效的小分子抑制剂，以作为糖尿糖尿病和肥胖症治疗的新药。 1. LGP10004(s5-3)对PTP1B抑制效果的时间依赖性实验 3.57μM LG10004与21.50nM PTP1B在冰上孵育0-12min，选取不同时间点测活，实验结果如图所示，LG10004对PTP1B的抑制效率不随时间而改变，说明它属于快结合抑制剂。 利用双倒数作图确认抑制剂性质，即在不同抑制浓度条件下，底物浓度倒数(1/[S])对相应反应速度倒数(1/[V])做图。 确定了LG10004是PTP1B竞争型抑制剂，我们利用抑制浓度[I]对Km做图，结果如图所示呈线性相关，拟合直线与x轴交点绝对值为化合物的Ki值，经计算Ki=0.524 μM 。 Ki为抑制常数，即酶—抑制剂复合物的离解常数。抑制作用越强，Ki越小 竞争型抑制剂ki与IC50关系 非竞争型抑制类型Ki与IC50 陈国荣老师两个化合物在PTP1B的性质研究1 LGP10756(DQ042)的抑制类型研究 确定了LG10756是PTP1B竞争型抑制剂，我们利用抑制浓度[I]对Km做图，结果如图所示呈线性相关，拟合直线与x轴交点绝对值为化合物的Ki值，经计算Ki=37.32μM 。IC50为89.55±12.93μM Ki＜IC50 2 LGP10775(DQ061)的抑制类型研究。由下表可以看出LGP10775为混合型抑制类型 THANKS!! 53.83 8.11 10 5
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