静脉给药时css,2017年药学专业知识一复习讲义：单室模型静脉滴注给药

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第三节　单室模型静脉滴注给药

一、血药浓度与时间关系

在滴注时间T之内，以恒定速度k0增加药量，同时又以一级速度过程从体内消除。当滴注完成后，体内才只有消除过程。体内过程的模型如下图所示。

在0≤t≤T时间内，体内药物量一方面以k0恒速增加，另一方面从体内消除，药物从体内的消除速度与当时体内药物量成正比，体内药物的变化速度是这两部分的代数和，用微分方程表示为：

式中，dX/dt为体内药物量的瞬时变化率，k0为零级静脉滴注速度，k为以及消除速度常数。式(9-22)、(9-23)即为单室模型静脉滴注给药。体内药量X或血药浓度C与时间t的关系式。

二、稳态血药浓度

静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的输入速度。

从式中可以看出，稳态血药浓度与静滴速度k0成正比。达坪分数fss则为：

从式(9-25)可见，k越大，趋近于1越快，达到坪浓度越快，即药物的t1/2越短，到达坪浓度越快。以t1/2的个数n来表示时间，则：

式中，n表示静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需t1/2的个数。由此式即可求出任何药物达Css某一分数fss所需的时间(即半衰期的个数)，见表9-1。如达到Css的90%需3.32个t1/2，达到Css的99%需6.64个t1/2。

表9-1　静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系

半衰期个数(n)

达坪浓度(CSS%)

半衰期个数(n)

达坪浓度(CSS%)

50.00

96.88

75.00

98.44

87.50

6.64

99.00

3.32

90.00

99.22

93.75

99.61

三、负荷剂量

在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于0.5小时，则达稳态的95%，就需要2.16小时以上。为此，在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近Css，继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量，可由式(9-27)求得。

X0=CssV　　(9-27)

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