药理名词解释:

药物(drug)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态,可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。

药理学(pharmacology)是研究药物与机体(含病原体)相互作用及作用规律的学科。

药物效应动力学(药效学 pharmacodynamics)研究药物对机体的作用及作用机制。

药物代谢动力学(药动学 pharmacokinetics)研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。

离子障(ion trapping):分子状态(非解离型)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子状态药物极性高,不易通过细胞膜的脂质层,这种现象称为离子障。

首过消除(first pass elimination)从胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。有的药物在被吸收进入肠壁细胞内而被代谢一部分也属首过消除。也称首过代谢(first pass metabolism)或首过效应(first pass effect)。

肠肝循环(enterohepatic cycle)被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。

一级消除动力学(first-order elimination kinetics)是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比。

零级消除动力学(zero-order elimination kinetics)是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物量不变。

药—时曲线下所覆盖的面积称曲线下面积(area under curve AUC),其大小反映药物进入血循环的总量。

按照一级动力学规律消除的药物,其体内药物总量随着不断给药而逐步增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度称为稳态浓度(steady-state concentration CSS)。

药物消除半衰期(half life,t0.5)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间,其长短可反映体内药物消除速度。

当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积(apparent volume of distribution,V d)。

经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称为生物利用度F(bioavailability)。

生物等效性(bioequivalence)两个药学等同的药品,若它们所含的有效成分的生物利用度无显著差别,则称为生物等效。

凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为药物不良反应(adverse reaction)。

副反应(side reaction)是在治疗剂量下发生的,是药物本身固有的作用,多数较轻微并可以预料。

毒性反应(toxic reaction)是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般较为严重。

后遗效应(residual effect)是指停药后血药浓度已经降至閥浓度以下时残存的药理效应。

效应的强弱呈连续增减的变化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应(grade response)。

随着剂量或浓度的增加,效应也增加,当效应增加到一定程度后,若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强,这一药理效应的极限成为最大效应,也称效能(efficacy)。

效价强度(potency)是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。

如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而表现为反映性质的变化,则称为质反应(quantal response/all-or-none response)。

半数有效量(median effective dose ED50)能引起50%的实验动物出现阳性反应时的药物剂量,如效应为死亡,则称为半数致死量(LD50)。

将药物的LD50/ED50 的比值称为治疗指数(TI)。

有人用1%致死量(LD1)与99%有效量(ED99)的比值或55致死量与955有效量之间的距离来衡量药物的安全性。

为既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应称为激动药。

有较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应的激动药称为部分激动药(partial agonist)。

拮抗药:能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性的药物。

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