根据世界卫生组织的最新报告，与世界上其他癌症相比，肺癌导致的死亡率最高。非小细胞肺癌 (NSCLC) 约占肺癌病例总数的 85%。大量的风险因素归因于肺癌的发展，表皮生长因子受体 (EGFR) 是最常见的突变驱动基因之一，通过调节 PI3K/AKT 和MAPK通路与肺癌的发展密切相关。作为精准医学的代表，EGFR-酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）靶向治疗显着缓解了激活突变EGFR驱动的NSCLC的发展。然而，TKI治疗促进了获得性耐药的出现，这种耐药性继续对 EGFR 靶向治疗构成重大障碍。我们需要根据不同的耐药机制探索了相应的联合治疗方案。未来的挑战包括更全面地表征不同人群中不明的耐药机制，以及开发更高效、更精确的合成治疗策略。

接下来这篇文章主要叙述当前EGFR靶点正在开发的药物及相关临床试验信息进展，通过（药融云数据库，目前收载靶点7794个）对EGFR在全球同靶点的临床试验、新药研发、适应症开发及相关企业的分析，助力科研人员更加高效、精确的完成相关工作，如EGFR的研究进展及现状、靶点药物市场调研。

①Egfr基本信息

EGFR全称：EGFR family gene(表皮生长因子受体家族基因)，是一种跨膜蛋白，是细胞外蛋白配体的表皮生长因子家族（EGF 家族）成员的受体。表皮生长因子受体是ErbB 受体家族的成员，该受体是四种密切相关的受体酪氨酸激酶的亚家族：EGFR (ErbB-1)、HER2/neu (ErbB-2)、Her 3 (ErbB-3) 和Her 4 (ErbB-4)。在许多癌症类型中，影响 EGFR 表达或活性的突变可能导致癌症。

图片来源：药融云-靶点格局-靶点层级关系

图片来源-药融云-靶点通路图

②全球egfr同靶点药物研发

据药融云医药数据库统计目前全球egfr同靶点药物研发登记种类高达3100种，其中全球批准上市药品有33个，申请上市有6个，Ⅲ期临床有24个，二期临床有68个，临床Ⅰ期有68个，临床前有178种，处于药物发现的有1964种，无后续进展报道的218种。

图片来源-药融云-靶点格局-EGFR

可以通过全球及中国的各个研发阶段、研发企业、适应症、药物类型进行筛选EGFR相关药物

靶向EGFR的药物

Enhertu（fam-trastuzumab deruxtecan-nxki） ——被批准用于 HER2 激活突变的第 4 期 NSCLC，这是通过对已经接受过一种治疗的患者进行的生物标志物测试检测到的。

Exkivity (mobocertinib) ——获准用于 4 期非小细胞肺癌，通过生物标志物测试检测到 EGFR 发生变化，称为外显子 20 插入。

Gilotrif（阿法替尼） ——批准用于通过生物标志物测试检测到 EGFR 发生变化的 4 期 NSCLC 患者。

Iressa (gefitnib) – 批准用于通过生物标志物测试检测到 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 替代变化的 4 期 NSCLC 患者。

Portrazza (necitumumab) – 获准用于鳞状细胞类型的 4 期 NSCLC 患者，并且通过生物标志物测试结合铂类双药化疗检测到 EGFR 的变化。

Rybrevant (amivantamab-vmjw) ——获准用于 4 期 NSCLC，通过生物标志物测试检测到 EGFR 发生了称为外显子 20 插入的变化。

Tagrisso（osimertinib） ——批准用于通过生物标志物测试检测到 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 替代变化的 4 期 NSCLC 患者。Tagrisso 还被批准用于 EGFR T790M 变化的 4 期 NSCLC 患者。

Tarceva（厄洛替尼） ——批准用于通过生物标志物测试检测到 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 替代变化的 4 期 NSCLC 患者。Tarceva 还被批准与 Cyramza (ramucirumab) 联合用于通过生物标志物测试检测到 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 替代变化的 4 期 NSCLC 患者。

Vizimpro（达克替尼） ——获准用于通过生物标志物测试检测到具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 替代变化的 4 期 NSCLC 患者。

③全球egfr同靶点适应症开发

截至2023年2月全球egfr靶点登记适应症开发达126种，其中TOP13的为癌症、非小细胞肺癌、实体瘤、转移性非小细胞肺癌、乳腺肿瘤、晚期实体瘤、转移性结直肠癌、头颈部肿瘤、胶质母细胞瘤、大肠癌、肺部肿瘤、鳞状细胞癌、转移性乳腺癌。

图片来源：药融云-靶点格局-热力图分析

④全球egfr研发企业分析

全球EGFR同靶点研发数量企业排名前十的主要为：哈佛医学院、罗氏、Scitech Phama、深圳市塔吉瑞生物医药有限公司、Cairo University、Scorpion Therapeutics、贝达药业股份有限公司、上海和誉生物医药科技有限公司、Voronoi、jiangxi Science Technology Normal University。

图片来源：药融云-靶点格局

⑤国内egfr靶点分析

根据药融云中国药品审评数据库、药融云中国临床试验数据库、药融云中国药品批文数据库显示，国内EFGR研发药品排名靠前的为马来酸阿法替尼、盐酸厄洛替尼、吉非替尼、重组抗EGFR单抗、马来酸呲咯替尼、奥西替尼、奈拉替尼、帕托珠单抗、amivantamab、舒沃替尼、重组抗人表皮生长因子受体人源化单克隆抗体、达克替尼。

药融云-国内egfr同靶点分析

药融云-国内egfr同靶点企业分析

更多靶点相关信息可通过登录药融云数据库查阅/下载报告，该数据库收载全球靶点7794个，是国内医药相关企业应用最多的医药数据库之一，对于分析调研靶点国内外市场格局的工作者来说，是一个非常高效且值得信赖的工具。