常见非甾体抗炎药及作用机理
- 非甾体抗炎药的作用机制是抑制环氧化酶。 抑制了环氧化酶,就无法合成足够的前列素E1、前列环素以及血栓素等炎性介质,就会减轻发热疼痛的症状。常见的非甾体类抗炎药物,包括阿司匹林、扑热息痛、布洛芬、双氯芬酸钠等。人体的发热以及炎症反应,都与花生四烯酸的代谢有关系。花生四烯酸会在身体内转化成前列腺素E1、前列环素以及血栓素等物质。这些物质属于炎性介质,当创伤感染发生时,炎性介质增加,会造成发热、疼痛以及局部的炎症。这种转化,需要环氧化酶的参加。
- 注:扑热息痛即所有感冒药中常用的对乙酰氨基酚
- 非甾体抗炎药的化学分类
布洛芬的结构就更复杂一些,分子式
C13H18O2,因空间构型的差异,有下面两种。
- 水杨酸类,水杨酸、阿司匹林(APC的主要有效成分),即“乙酰水杨酸”,分子结构式为:CH3COOC6H4COOH,其结构图如下:
- 苯胺类:对乙酰氨基酚,由于没有羧基,极大的减轻了阿司匹林对胃肠道的刺激,现在主流的解热镇痛药。非那西丁的体内代谢产物,通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1、缓激肽和组胺等的合成和释放。然而其抗炎作用较弱,并且对血小板聚集无影响,不能替代阿司匹林用于某些老年人的预防血栓需求。不过一般分法可能把布洛芬分为“芳基丙酸类”,
芳基丙酸类:布洛芬,用的最多的止疼药了,退烧作用较对乙酰氨基酚弱,女性痛经也常用吧。1个手性碳,临床使用消旋体,S(+)型活性强,R型体内可转化成S型。
芳基乙酸类:双氯芬酸钠,化学式为C14H10Cl2NNaO2,分子量为318.13,作用于以上类似,从名字上看,可见其已经是一种盐了,芳基乙酸的钠盐。 也是通过抑制环氧化酶而阻断前列腺素的合成而起到解热镇痛的作用。该药在市面上常见的是一些栓剂,塞肛的那种。该药药效强,比乙酰水杨酸强26~50倍,故使用剂量可做得很小。还有吲哚美辛和舒林酸也属于该类,
- 以前用的比较多的安乃近,属于吡唑酮类,由于可能的副作用比较严重,已经很少用了吧。
- 有效作用基团
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