文. 小山丘的旅行

为了更好的对待、接受并合理应用止痛药，我们论坛专门开设了4个“止痛群”。两年多来，我们一起面对了各种癌痛的艰难：药物的难以接受、用药的调整和难治性疼痛的处理、药物受限；也一起分享了喜怨参半的心情：疼痛缓解时的开心、体感变化时的惶惑、生存的焦虑，家家都有一本难念的经。

有群友说：止痛太难了，有没有比较基础方面的科普？

还真的有。与癌共舞的止痛群、公众号、论坛网站，一直尝试着通过患友交流、“雅颖教程”“土堆讲义”“癌痛快速入门”及讲座等方式进行基础方面的科普学习。也深知，这些资料远远不够，癌痛的患友艰难，时间精力及掌握能力总是有限。也因此，我们需要热心患友及医生朋友的加入，帮助、整理或提供更多的资料及解答。

抛砖引玉，我们先就“掰开的奥施康定=即释片？大便拉出整颗药粒是没吸收?”这两常见问题做下引申，试着讲讲药物。

不是所有药物都可以掰开

我们平常都会接触到各种各样的口服药物，不是片剂型，就是胶囊型。看似简单，用起药来，却有各自的要求。

小白如我，就想简简单单的用药，遇到大的、不顺眼的，分分钟就想拆开。比如善存片，太大了，不掰我吃不下啊；比如云南白药胶囊，想止血快点，直接掰开化水了；还比如泰勒宁，奥西替尼，为了调整也得掰。

但，医生告诉我，并不是所有药物都可以掰开。这种乱掰的想法，非常危险！

药物类型

药物口服后，大部分经历胃肠道崩解、释放、吸收、分布、代谢、排泄等过程。根据释放不同，常见药物一般分为：常释/即释、缓释或控释。

1.常释片(胶囊)

药物：用药后，很快释放溶解并达到药效作用。

说明：做成胶囊或药片，可以掩盖药物的气味或减轻肠胃的刺激。

没有特别的结构，内外一致，掰开不影响药物的释放溶解。但，仍有三种药物要注意不能掰开服用。

1. 肠溶片(或胶囊)，药物直达肠道再溶解释放。不建议掰开，避免药物被胃酸分解，降低药效或刺激胃部，甚至引起胃溃疡。

2. 多层片，通过不同的药物或辅料调节药物的释放，不建议掰开。如多酶片，双层片工艺，掰开后内层胰酶易受胃酸破坏。

3. 部分药物出于毒性考虑，比如希罗达(口服化疗药)，卡博替尼，需要特别防护，不能掰开

2.缓释或控释片(胶囊)

药物：用药后，较长时间内持续缓慢的释放，以达到长效的作用。

说明：特殊的药片结构，一般药名上有“缓释”或“控释”两字

1. 一般建议完整吞服，不能掰开或嚼碎服用。

   避免因控释膜或骨架破坏，无法达到缓释/控释的目的，还可能引起体内药物浓度骤然上升(突释效应)，造成药物中毒。

   央视节目“是真的吗”简单对某种缓释片进行“完整VS掰开”进行6小时的含量对比测评：

2. 如果药片表面有刻痕，可以沿着刻痕掰开服用，如奇曼丁缓释片、琥珀酸美托洛尔缓释片。(也有例外，如依木兰片，依舒佳林，中间都有刻痕，但不能掰开，也不能嚼碎)。

3. 特殊如文拉法辛缓释胶囊，膜控小丸型技术，可拆开混合食物吞下。

当释放3小时时，掰开的药片释放量是完整药片释放的

18.4倍，4小时6.3倍，5小时4.2倍，6小时3.5倍。

(缓释制剂很多类，此评测仅举例用，不代表所有)

拉出整颗是没吸收么?

某些缓释/控释的药物结构采用的包膜、辅料为不溶性材料，在药物释放吸收后并不会被破坏。非药物成分的外壳或骨架以形似完整的药粒排出，属于正常现象。常见如奥施康定。

吗啡与奥施康定

奥施康定可以掰开当即释片么？

不建议！

1.药物释放状态不确定

奥施康定独有的AcroContin结构，是通过压制双载药骨架(速释层+缓释层基质中均含有药物)来实现。其药物被分散在骨架材料组成的疏水网中，活性成分通过骨架材料及疏水孔缓慢溶解来控制药物释放。同时两种高效聚合物结合的双层骨架多次成型工艺，类似于骨架+微囊/丸+膜包的分散渗透溶解型技术，与简单的膜型压制(掰开会破坏外膜，药物内芯直接暴露，很快释放)及常规的缓释骨架有很大差别。

简单的掰开甚至碾碎，骨架被破坏。但缓释包衣是否完全被破开，吸收过程是否一次分解释放，不确定。(按某些药物研发部门的意见：压碎可能破坏药物的微球结构，出现不可知的生物利用度和毒副反应)

2.药物释放量不确定

缓控释型药物在制备时，剂中主药的含量一般高于普通片剂(可能2-4倍)，即10mg奥施康定所含的羟考酮含量可能不止10mg羟考酮成分。10mg美施康定的吗啡含量可能不止10mg吗啡成分。如果全剂量释放，血药浓度是否超过所需的安全剂量，产生更大的毒性作用？而不完全破开的释放可能，也意味着，缓释替代即释的剂量是否达到预期也存在不确定，甚至有忽高忽低的现象，毒副反应发生率增加。

美施康定说明书：不能掰开、咀嚼或碾碎，否则可能导致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收。这里面用了“潜在的”，也是说明了不确定性！

3.药物价格考虑

奥施康定，10mg一盒10颗，未医保前单价≈79元，1颗≈7.9元

吗啡片，10mg一袋20颗，未医保前单价25元，1颗≈1.25元

怎么算怎么不合适！

无奈的现状

群友反应：

医生没给开盐酸吗啡片，让用奥施康定(或美施康定)碾碎充当即释片。

无奈之举：

医生的“碾碎也可以当即释片”，可能更多的是无奈之举！

医患敏感的当下，以及阿片止痛药的处方管制，医院可能存在“一刀切”：采取策略是宁可更加严格一点，不出问题。就如刘慧龙教授所说：医院严格、医生慎用、用量不足的情况普遍。

结论

碾碎或掰开的奥施康定，不等同于吗啡即释片。

药物的药理作用通常不是单一的，对不同适应症有不同的要求。如果需要利用药物超说明书使用，而药物成分又不造成较大局部刺激时，掰开碾碎也不是绝对不行。如，处理爆发疼痛应该给予速效制剂(即释片、针剂)，一时间又没药，也可以尝试掰取碾碎替代，但服用剂量应控制好，以免发生较大或更多的副作用。

强调：尽可能咨询疼痛科医生的意见，并处方用药！

参考文献

[1] 包星海,栾立标.对药物缓控释制剂的研究进展[J].当代医药论丛,2017,15(23):36-37.

[2] 尹楠楠.我院使用缓释制剂药物与控释制剂药物现状分析及应用进展[J].临床合理用药杂志,2015,8(35):80-81.

[3] 冯中,李晓燕,吴燕红,霍务贞,金毅,朱盛山.心血管药物缓控释制剂的研究进展[J].时珍国医国药,2008(11):2664-2666.

[4]程建娥.浅谈口服缓控释制剂的临床应用及注意事项.《临床药物治疗杂志》 2009年第1期 53-57

[5]林芸竹，刘砚韬，张伶俐.《走出口服缓、控释制剂的使用误区》中南药学2008年2月第6卷第1期 (四川大学华西第二医院药剂科，成都610041)

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