小知识：peg改性(PEG-Ara-C阿糖胞苷/Scu灯盏乙素/Flud氟达拉滨)后的新变化
大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用。
1.阿糖胞苷Ara-C
阿糖胞苷用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病有效的药物之一。它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷与常用抗肿瘤药，6-硫鸟嘌呤、甲氨蝶呤、泼尼松、长春新碱、氮芥、环磷酰胺、柔红霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巯基嘌呤在动物试验中未见有交叉耐药性，阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药，具有细胞周期特异性，对S期细胞最为敏感，通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。聚乙二醇修饰的阿糖胞苷不仅可改善其半衰期短的缺点,而且可以控制连接方式使其半衰期达到最佳的抗癌半衰期2~6 h。倍，其抗肿瘤活性与紫杉醇相同甚至更好。
SS-PEG-Ara-C琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇阿糖胞苷
SC-PEG-Ara-C琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇阿糖胞苷
Trehalose-PEG-Ara-C 海藻糖聚乙二醇阿糖胞苷
Mannitol-PEG-Ara-C 甘露醇聚乙二醇阿糖胞苷
β-Cyclodextrin-PEG–Ara-C β-环糊精聚乙二醇阿糖胞苷
Sucrose-PEG-Ara-C 蔗糖聚乙二醇阿糖胞苷
2.灯盏乙素Scu
灯盏乙素Scu是菊科植物灯盏细辛的提取物，具有扩张血管、增加血脑流量、降低脑血管阻力、提高血脑屏障通透性等作用，临床上用于治疗冠心病、心绞痛、心肌缺血及脑血栓形成等。但其水溶性差，口服生物利用度差，且半衰期短，大大限制了临床应用。灯盏乙素经聚乙二醇修饰后,产物的水溶性大幅度提高，其溶解度约为800 g/L,与灯盏乙素的溶解度(53. 4 mg/L)相比得到了改善,并获得了适用于口服吸收的理想的油-水分配系数田。
Glucose-PEG-Scu葡萄糖聚乙二醇灯盏乙素
Poloxamer-PEG-Scu泊洛萨姆活化聚乙二醇灯盏乙素
mPEG-Scu甲氧基聚乙二醇灯盏乙素
COOH-PEG-Scu羧基聚乙二醇灯盏乙素
SS-PEG-Scu琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇灯盏乙素
SC-PEG-Scu琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇灯盏乙素
ALD-PEG-Scu醛基聚乙二醇灯盏乙素
CHO-PEG-Scu丁醛聚乙二醇灯盏乙素
3.氟达拉滨(Flud)
氟达拉滨是一种抗代谢的氟化嘌呤核苷类似物，它对淋巴细胞有高度的选择性，能够抑制处于静止期细胞DNA的修复及处于分裂期细胞DNA的合成，并且具有促进这些细胞凋亡的作用，已显示出良好疗效果，用于治疗各种血液系统疾病，尤其是慢性B淋巴细胞白血病。可相对地抵抗腺苷脱氨基酶的脱氨基作用。磷酸氟达拉滨被快速地去磷酸化成为2F-ara-A，后者可以被细胞摄取，然后被细胞内的脱氧胞苷激酶磷酸化后成为有活性的三磷酸盐2F-ara-ATP。该代谢产物可以通过抑制核苷酸还原酶、DNA聚合酶(α、δ和ε)、DNA引物酶和DNA连接酶，从而抑制DNA的合成。此外，还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ从而减少蛋白的合成。
Glucose-PEG-Flud葡萄糖聚乙二醇氟达拉滨
Poloxamer-PEG-Flud泊洛萨姆活化聚乙二醇氟达拉滨
SC-PEG-Flud琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇氟达拉滨
Trehalose-PEG-Flud 海藻糖聚乙二醇氟达拉滨
Mannitol-PEG-Flud 甘露醇聚乙二醇氟达拉滨
β-Cyclodextrin-PEG-Flud β-环糊精聚乙二醇氟达拉滨
Sucrose-PEG-Flud 蔗糖聚乙二醇氟达拉滨
西安瑞禧生物专注于科研级别的药物传递和药物纳米靶向方面研究，致力于研发更前沿的纳米靶向科研产品以满足国内广大科研院校及其他相关科研单位的需求.
温馨提示：上述资料仅供科研参考(2021.2.lrx)
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