DSPE-PEG近年来在长循环脂质体、高分子胶束等药物载体中的应用获得了较快发展

DSPE-MPEG 是DSPE（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺）的PEG（聚乙二醇）化衍生物，因聚乙二醇末端采用了甲氧基封端，使PEG部分失活不能继续反应，因此称为MPEG。

结构式：

DSPE-MPEG2000；别名：DSPE-PEG2000、MPEG2000-DSPE

英文简称：DSPE-MPEG2000

英文名称：1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethyleneglycol)-2000]

CAS号：147867-65-0

分子式：约C133H263NO55PNa

DSPE-MPEG2000总分子量：约2800

产品特性：白色粉末。极易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水。

随着人们对使用纳米载体进行治疗性药物递送和成像的兴趣日益浓厚，DSPE-PEG已成为配制这些纳米载体以延长血液循环时间，提高稳定性和提高封装效率的非常有用的材料。

DSPE-MPEG2000的应用：

1.DSPE-MPEG2000兼有了磷脂的两亲性和PEG的亲水高分子特性，近年来在长循环脂质体、高分子胶束、长循环纳米粒等药物载体中的应用获得了较快发展，DSPE-MPEG2000是具有一定引湿性的白色粉末状固体，在低级醇、酮中易溶，水中溶解度约（3-4）g/100ml。

2.DSPE-MPEG2000分子中PEG部分分子量约2000，适用于长循环脂质体的制备，使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获，从而在血液中循环时间延长，进而增加进入病理组织中的机会。2015年，FDA批准Onivyde（伊立替康脂质体注射液）用于治疗晚期胰腺癌患者。Onivyde是一种拓扑异构酶1抑制剂包封在脂质双层囊泡或脂质体中，可有效延长晚期胰腺癌患者生存周期，并且不会影响其生活质量。其中MPEG2000-DSPE的含量为0.12 mg/mL，DSPC的含量为6.81mg/mL。

阿霉素脂质体DOXIL中DSPE-MPEG2000的用量占总脂质的20%，与普通阿霉素脂质体Mycoet相比，动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期，DOXIL为2.5d，而Myocet只有0.07h。

3.DSPE-MPEG2000在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低102倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。另外，通过加入适量的卵磷脂，形成DSPE-MPEG2000/卵磷脂混合胶束，可使载药量成倍上升。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。

[渝偲医药尚未独立确认这些方法的准确性，以上应用仅供参考]

如果不采用甲氧基封端，可以制备成DSPE-PEG-NH2/COOH/NHS/MAL/SH等，是形成脂质体的优良材料，可用于基因转染和疫苗传递，药物运输，还可用于靶向用药。

渝偲医药关于DSPE-PEG2000的应用介绍以上，如有补充欢迎私信探讨！

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